| Titre : | Détermination des diagrammes d’équilibre liquide-solide des systèmes binaires de principes actifs | | Type de document : | document multimédia | | Auteurs : | Messaouda Bouziani, Auteur ; Farida Allal, Directeur de thèse | | Editeur : | Laghouat : Université Amar Telidji - Département des sciences de la matière | | Année de publication : | 2025 | | Importance : | 152 p. | | Accompagnement : | 1 disque optique numérique (CD-ROM) | | Note générale : | Option : Chimie appliquée | | Langues : | Français | | Mots-clés : | Célecoxib Diagrammes de phases Solubilité Calorimétrie différentielle à balayage DSC Diffraction des rayons X Théorie fonctionnelle de la densité (DFT) COX-2 Mélanges eutectiques | | Résumé : | Cette thèse explore l’amélioration des propriétés physicochimiques du célécoxib, un anti- inflammatoire non stéroïdien faiblement soluble, par formation de mélanges eutectiques avec cinq coformeurs : paracétamol, acide salicylique, acide maléique, nicotinamide et acide cinnamique. Les diagrammes de phases obtenus par calorimétrie différentielle à balayage (DSC) ont mis en évidence des eutectiques simples, caractérisés par des températures de fusion nettement inférieures à celles des constituants purs. La caractérisation des phases solides eutectiques par MEB, DRX et FTIR a confirmé la formation de mélanges eutectiques stables, marqués par des interactions intermoléculaires cohésives, sans apparition de nouvelles phases cristallines. Certains mélanges ont montré une augmentation allant jusqu’à trois fois de la solubilité aqueuse du célecoxib et par une amélioration significative de sa vitesse de dissolution. Par ailleurs, des investigations de repositionnement ont révélé une activité antimicrobienne des mélanges testés, notamment contre Staphylococcus aureus. Les systèmes CLX-MAL et CLX-NIC se sont distingués par leur efficacité avec une concentration minimale inhibitrice (CMI) pour CLX-MAL de 0,09 mg/ml, soit 8 fois inférieure à celle du célecoxib pur (0,72 mg/ml) et un diamètre d’inhibition de 42mm. Enfin, des études computationnelles (DFT et docking sur COX-2) ont révélé une réactivité chimique accrue et une forte affinité pour la cible enzymatique de ces mélanges, confirmant leur potentiel comme stratégie innovante pour optimiser la solubilité, la dissolution et l’efficacité pharmacologique du célecoxib. | | note de thèses : | Thèse de doctorat en chimie |
Détermination des diagrammes d’équilibre liquide-solide des systèmes binaires de principes actifs [document multimédia] / Messaouda Bouziani, Auteur ; Farida Allal, Directeur de thèse . - Laghouat : Université Amar Telidji - Département des sciences de la matière, 2025 . - 152 p. + 1 disque optique numérique (CD-ROM). Option : Chimie appliquée Langues : Français | Mots-clés : | Célecoxib Diagrammes de phases Solubilité Calorimétrie différentielle à balayage DSC Diffraction des rayons X Théorie fonctionnelle de la densité (DFT) COX-2 Mélanges eutectiques | | Résumé : | Cette thèse explore l’amélioration des propriétés physicochimiques du célécoxib, un anti- inflammatoire non stéroïdien faiblement soluble, par formation de mélanges eutectiques avec cinq coformeurs : paracétamol, acide salicylique, acide maléique, nicotinamide et acide cinnamique. Les diagrammes de phases obtenus par calorimétrie différentielle à balayage (DSC) ont mis en évidence des eutectiques simples, caractérisés par des températures de fusion nettement inférieures à celles des constituants purs. La caractérisation des phases solides eutectiques par MEB, DRX et FTIR a confirmé la formation de mélanges eutectiques stables, marqués par des interactions intermoléculaires cohésives, sans apparition de nouvelles phases cristallines. Certains mélanges ont montré une augmentation allant jusqu’à trois fois de la solubilité aqueuse du célecoxib et par une amélioration significative de sa vitesse de dissolution. Par ailleurs, des investigations de repositionnement ont révélé une activité antimicrobienne des mélanges testés, notamment contre Staphylococcus aureus. Les systèmes CLX-MAL et CLX-NIC se sont distingués par leur efficacité avec une concentration minimale inhibitrice (CMI) pour CLX-MAL de 0,09 mg/ml, soit 8 fois inférieure à celle du célecoxib pur (0,72 mg/ml) et un diamètre d’inhibition de 42mm. Enfin, des études computationnelles (DFT et docking sur COX-2) ont révélé une réactivité chimique accrue et une forte affinité pour la cible enzymatique de ces mélanges, confirmant leur potentiel comme stratégie innovante pour optimiser la solubilité, la dissolution et l’efficacité pharmacologique du célecoxib. | | note de thèses : | Thèse de doctorat en chimie |
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Détermination des diagrammes d’équilibre liquide-solide des systèmes binaires de principes actifs
